1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. Checkpoint Kinase (Chk)

Checkpoint Kinase (Chk) (细胞周期检查点激酶)

DNA 损伤检查点和纺锤体检查点是两个细胞周期监视系统,可防止基因组不稳定。DNA 损伤检查点激酶 CHK1 和 CHK2 作为 DNA 损伤检查点的元素,对于诱导细胞周期停滞、DNA 修复和细胞凋亡至关重要。纺锤体检查点的组成部分包括 Mad1、Mad2、Mad3(BubR1)、Bub3 和激酶 Bub1、Mph1(Mps1)和 Aurora B。

遭受 DNA 损伤的细胞会激活检查点激酶 CHK1 和 CHK2,它们发出信号启动修复过程,限制细胞周期进程并阻止细胞复制,直到受损 DNA 得到修复。

当有丝分裂期间着丝粒微管未附着时,纺锤体检查点会导致中期停滞。SAC 由“传感器”蛋白组成,例如 Mad1、Bub1 和 Mps1;一种“信号转导”,由有丝分裂检查点复合体组成,该复合体由 Mad2、Bub3、BubR1 和 Cdc20 组成;一种“效应物”,称为后期促进复合体/环体 (APC/C)。

DNA damage checkpoint and the spindle checkpoint are two cell cycle surveillance systems, which guard against genomic instability. The DNA damage checkpoint kinases CHK1 and CHK2 are central to the induction of cell cycle arrest, DNA repair, and apoptosis as elements in the DNA-damage checkpoint. The components of the spindle checkpoint include Mad1, Mad2, Mad3(BubR1), Bub3 and the kinases Bub1, Mph1(Mps1) and Aurora B.

Cells that suffer DNA damage activate the checkpoint kinases CHK1 and CHK2, which signal to initiate repair processes, limit cell-cycle progression and prevent cell replication, until the damaged DNA is repaired.

The spindle checkpoint causes metaphase arrest when kinetochore-microtubules are unattached during mitosis. The SAC consists of ‘sensor’ proteins, such as Mad1, Bub1 and Mps1; a ‘signal transducer’, consisting of the mitotic checkpoint complex, composed of Mad2, Bub3, BubR1 and Cdc20; and an ‘effector’ known as the anaphase promoting complex/cyclosome (APC/C).

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-100341R
    M2I-1 (Standard) Inhibitor
    M2I-1 (Standard) 是 M2I-1 (HY-100341) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。M2I-1 是一种 Mad2 抑制剂,靶向 Mad2 与 Cdc20 的结合,Mad2 与 Cdc20 结合是纺锤体装配检查点 (SAC) 内必不可少的蛋白-蛋白相互作用 (PPI)。
    M2I-1 (Standard)
  • HY-103366
    NSC 109555 ditosylate Inhibitor
    NSC 109555 ditosylate 是一种高效的、选择性的、ATP 竞争性检查点激酶 2 (Chk2) 抑制剂,其 IC<sub>50</sub> 为 240 nM。NSC 109555 ditosylate 可用于癌症的研究。
    NSC 109555 ditosylate
  • HY-155798
    CHK1-IN-8 Inhibitor
    CHK1-IN-8 (example 3-2) 是 Chk1 抑制剂,对人 Chk1IC50 <10 nM。CHK1-IN-8 可用于癌症研究。
    CHK1-IN-8
  • HY-N18301
    Americanin A Activator
    Americanin A,一种 neolignan,可从 Phytolacca americana 的种子中分离得到。Americanin A 可激活 ATMATR,从而启动后续的信号转导级联反应,包括 Chk1Chk2 以及肿瘤抑制蛋白 p53。Americanin A 选择性地靶向 Skp2 进行降解,从而稳定 p27。Americanin A 抑制 Cyclin B1 及其结合伙伴 cdc2 的活性,以阻止进入有丝分裂 (Mitosis)。Americanin A 通过产生过量的 ROS 诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。Americanin A 对结直肠癌具有抗肿瘤活性。
    Americanin A
  • HY-111369
    CHK1-IN-2 Inhibitor
    CHK1-IN-2 是细胞周期检测点激酶 (CHK1) 的抑制剂,其 IC50 为 6 nM。
    CHK1-IN-2
  • HY-U00345
    CHK-IN-1 Inhibitor
    CHK-IN-1 是一种 CHK1CHK2 的抑制剂,具有抗增殖作用。
    CHK-IN-1
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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